![正规杠杆炒股平台 [des-Tyr1]-Met-Enkephalin (β-Lipotropin (62-65));Gly-Gly-Phe-Met_搜狐网](/uploads/allimg/260214/1414543P10C24.jpg)
[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 是一种四肽,是脑啡肽的降解产物。
基本信息 英文名称:[Des-Tyr1]-Met-Enkephalin;Met-enkephalin, des-tyr(1);Enkephalin-met, des-tyr(1)-;1-De-tyr-met-enkephalin 中文名称:[脱酪氨酸1]-甲硫氨酸脑啡肽 氨基酸序列:甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-甲硫氨酸(Gly-Gly-Phe-Met) 单字母序列:GGFM 三字母序列:Gly-Gly-Phe-Met 分子量:410.5Da 分子式:C₁₈H₂₆N₄O₅S CAS号:61370-88-5结构信息[des-Tyr1]-Met-Enkephalin是Met-Enkephalin的N端酪氨酸缺失类似物,肽链由4个氨基酸残基组成:
展开剩余72% 结构图: 肽链N端为甘氨酸(Gly),无芳香族氨基酸残基,导致其与μ阿片受体的结合亲和力显著降低 核心功能区为苯丙氨酸(Phe)-甲硫氨酸(Met)序列,保留了与δ阿片受体的结合活性 化学结构简式:2-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoic acid作用机理作为内源性阿片肽类似物,[des-Tyr1]-Met-Enkephalin主要通过以下机制发挥生物学效应:
δ阿片受体选择性结合:与中枢神经系统及外周组织中的δ阿片受体(DOR)高亲和力结合;对μ阿片受体(MOR)亲和力极低,因此成瘾性显著低于吗啡等MOR激动剂。 信号通路调控:激活G蛋白偶联信号通路,抑制腺苷酸环化酶活性,降低细胞内cAMP水平;调控钾离子通道与钙离子通道,改变神经元膜电位,抑制神经递质释放。 生物学效应:发挥轻度镇痛、抗炎作用,参与疼痛与情绪稳态调节;对胃肠运动有轻微调控作用,影响肠道平滑肌收缩。研究进展 镇痛机制研究:动物实验表明,[des-Tyr1]-Met-Enkephalin可通过激活外周δ阿片受体产生镇痛作用,且不产生中枢性镇痛耐受;对炎性痛的缓解效果优于神经病理性痛。 药物研发潜力:作为δ阿片受体选择性激动剂,被研究用于开发低成瘾性镇痛药物;其类似物的结构修饰研究正在进行,旨在提高生物稳定性与受体选择性。 临床前研究:在大鼠慢性疼痛模型中,皮下注射可显著降低痛觉敏化程度;联合非甾体抗炎药使用可增强镇痛效果,减少抗炎药用量。溶解保存 溶解方法:可溶于水、生理盐水或缓冲液中,初始浓度建议不超过10mg/mL;若溶解困难,可先加入少量DMSO助溶,再用缓冲液稀释 短期保存:4℃避光保存,水溶液可稳定保存1-2周 长期保存:分装后置于-20℃或-80℃冷冻保存,避免反复冻融 注意事项:甲硫氨酸残基的硫醚基易被氧化,需隔绝空气保存,添加抗氧化剂(如DTT)可延长稳定性相关多肽 Met-Enkephalin:Tyr-Gly-Gly-Phe-Met,天然内源性阿片肽,对μ和δ受体均有亲和力 Leu-Enkephalin:Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu,另一种天然脑啡肽,C端为亮氨酸 [D-Ala²]-Met-Enkephalinamide:人工合成的脑啡肽类似物,具有更高的代谢稳定性 β-Lipotropin (61-65):即Met-Enkephalin,是β-促脂素的片段发布于:上海市新宝策略提示:文章来自网络,不代表本站观点。